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广州生物院在非金属催化的含氮杂环合成中取得新进展

广州生物院在非金属催化的含氮杂环合成中取得新进展

  中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强研究组在非金属催化的2-胺基苯并噻唑合成研究中取得新进展,相关研究成果近期发表在《化学通报》(Chem. Commun., 2016, DOI: 10韩式1.5分彩开奖结果.1039/C6CC04394A)杂志上。

  通过脱氢偶联反应来构建C-C键和C-杂原子键,不需要预先活化底物,反应的副产物少,是一类原子经济性好的化学转化,符合现韩式1.5分彩开户代有机合成的发展趋势。基于这一策略,过渡金属催化的脱氢偶联反应在近二十年中得到了极大的发展。但是,过渡金属残留、反应条件苛刻等问题也限制了它们的广泛应用。近年来,碘化物媒介或者催化的韩式1.5分彩开户氧化偶联反应取得了快速的发展,它们能够很好地解决过渡金属反应体系中的金属残留问题。同时,相对于过渡金属,碘化物参与的反应体系往往反应条件更加温和,而且底物适用性更好。

  朱强课题组在高价碘参与或者催化的脱氢偶联反应用于合成含氮杂环这一研究方向上已经取得了一些成果 (Chem. Eur. J., 2012, 18, 13964; Org. Lett., 2013, 15, 3476; Chem. Commun., 2013, 49, 7352.)。在此基础上,课题组最近发展了“一锅法”合成2-胺基苯并噻唑类衍生物的新方法。2-胺基苯并噻唑这一核心骨架广泛存在于天然产物和药物分子中,具有广谱的生物活性。该方法以各种一级、二级脂肪胺、芳胺甚至氨基酸酯衍生的甲酰胺为胺源,通过碘化物和过氧化物促进的脱羰基形成相应的胺基自由基中间体,然后对芳基异硫氰酸酯的加成以及相应的硫自由基的环合,得到各种2-位胺基取代的苯并噻唑。该方法与传统的合成这类化合物的方法相比,具有胺基类型广泛、无过渡金属参与等优点。

  该项目得到了国家自然基金项目(21532009, 21472190和 21272233)以及广东省自然基金项目(2014A030313796)的资助。